花生四烯酸衍生物合成

一些有重要生物活性的多不饱和脂肪酸衍生物主要有前列腺素(prostaglandin,PG)、血栓噁烷(thromboxane,TX)、白三烯(leukotrienes,LTs),它们都是多不饱和脂肪酸——花生四烯酸(arachidonic acid,AA)的衍生物。这些衍生物是调节细胞代谢的重要生理活性物质,与炎症、过敏、免疫反应和心血管疾病等重要病理过程有关。同时发现花生四烯酸衍生物在肿瘤的发生、发展和转移中起着重要作用。

AA作为磷脂化合物的一部分贮存于膜中。当受到细胞外刺激如血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、缓激肽、肾上腺素、凝血酶及某些抗原抗体复合物或一些病理因素等,细胞膜中磷脂酶A2(phospholipaseA2,PLA2)被激活,水解膜磷脂释出AA,AA经两条不同途径合成不同的AA衍生物:其一是环氧合酶(cyclooxygenase,COX)途径合成PG和TX;其二是脂氧合酶(lipoxygenase,LOX)途径生成氢过氧化二十碳四烯酸(5-hydroperoxy eicotetraenoic acid,5-HPETE),然后在脱水酶作用下生成白三烯(LTA4)。LTA4又在不同酶的催化下生成LTB4、LTC4、LTD4及LTE4等。

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