新的靶向药物:来那替尼

来那替尼(Neratinib, HKI-272)系小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种处在研究阶段的口服HER-2和HER-1激酶抑制剂。在晚期实体肿瘤进行的I期临床试验中,来那替尼的剂量爬坡从40、80、120、180、240、320、400、500mg,每天1次。Wong等发现来那替尼的最大耐受剂量是320mg,每天1次。在25例可评价疗效的乳腺癌患者,8例达到部分缓解,ORR为32%。对HER-2免疫组化测定2+或3+的乳腺癌或曾经接受过蒽环类、紫杉类药物和曲妥珠单抗治疗的乳腺癌患者有一定的疗效。

一项Ⅱ期研究旨在评估来那替尼治疗HER-2阳性乳腺癌疗效和安全性。以前接受过曲妥珠单抗治疗者66例和以前未接受过曲妥珠单抗治疗者70例每天口服240mg来那替尼。主要研究终点是16周时的PFS。接受和未接受曲妥珠单抗治疗患者的中位PFS分别为22.3周和39.6周,客观缓解率分别为24%和56%。腹泻是最常见3~4度不良事件,两组患者的3~4度腹泻发生率分别为30%和13%,分别引起29%和4%患者剂量下调,但是仅1例患者因不良反应而终止研究。目前正在评估来那替尼联合曲妥珠单抗或紫杉醇治疗乳腺癌的疗效和安全性。

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