大环内酯类药物

答：大环内酯类（macrolides）抗生素均具有大环内酯环基本结构而命名，其代表品种为红霉素。目前临床应用的大环内酯类按其化学结构可分为，14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉

答：红霉素等沿用大环内酯类品种对需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌，以及支原体属、衣原体属等非典型病原体及军团菌属具良好抗微生物作用。新大环内酯类对流感嗜血杆菌

答：红霉素对胃酸不稳定，口服吸收少，新大环内酯类不易为胃酸破坏，生物利用度提高，使其血药浓度、组织细胞内浓度增高。新大环内酯类的半衰期较长，给药次数可以减少。多数大环内酯类

答：大环内酯类主要由肝脏代谢，与肝代谢酶结合、抑制肝细胞色素P450（CYP3A4）的活性，而影响其他药物的体内代谢，主要受影响的药物有：卡马西平、环磷酰胺、特非那定、氨茶碱等。

答：红霉素等可减缓合用药物的体内代谢，产生药物相互作用；克拉霉素、罗红霉素、交沙霉素等与其他合用药物的相互作用小于红霉素；阿奇霉素、地红霉素、螺旋霉素则与其他药物不产生

答：红霉素等沿用大环内酯类主要引起胃肠道及肝脏不良反应。新大环内酯类口服吸收良好，给药次数和给药剂量减少，故胃肠道及肝脏不良反应也相应减少。

答：红霉素对化脓性链球菌及其他链球菌属（B、C、G组链球菌、草绿色链球菌等）、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌具良好抗菌作用。淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫

答：随着大环内酯类临床应用的增多，近年来肺炎链球菌对红霉素的耐药性有明显上升，且与细菌对青霉素耐药性上升有关。Alexander 1998—2000年监测报告显示，美国肺炎链球菌对

答：红霉素不能透过血脑屏障，脑膜有炎症时，少量药物可进入脑脊液。红霉素可通过胎盘进入胎儿，但胎儿血清中的药物浓度远较母体中为低。

答：红霉素常作为青霉素过敏者的替代药物，用于以下感染：①β溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌所致的呼吸道感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎及轻中度肺炎。为清除

答：严重肝功能不全患者应用红霉素可能有药物蓄积，应适当调整剂量或做血药浓度监测；严重肾功能不全者，消除半衰期略延长，应用红霉素时，剂量可略减少。肝病患者和孕妇不宜选用琥乙红

答：主要为胃肠道反应，严重不良反应少见。口服红霉素后胃肠道反应多见，以恶心、呕吐、中上腹不适、食欲减退、腹泻等常见，可能与红霉素可促进胃肠道蠕动的作用有关，也有肠道菌群改

答：①禁用于对红霉素等大环内酯类过敏者，禁止与抗组胺药特非那定合用，以避免引起心脏毒性；②红霉素主要由肝脏代谢胆道排出，肝功能损害患者如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密

答：螺旋霉素推荐用于不适用乙胺嘧啶的孕妇弓形虫感染（每日3g分次给药），也用于HIV感染患者的弓形虫感染，用于儿童、免疫缺陷者的隐孢子虫腹泻等感染。

答：阿奇霉素对葡萄球菌属、肺炎链球菌、其他链球菌的抗菌活性较红霉素略差，但对革兰阴性菌的抗菌活性较红霉素明显增强，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟球菌的抗菌活性达红霉素的4倍

答：主要包括：①组织中浓度明显高于血浓度，在鼻窦分泌物、扁桃体、肺、前列腺及其他泌尿生殖系组织中可达有效药物浓度，为同期血浓度的10～100倍；②阿奇霉素在中性粒细胞及巨噬细胞

答：阿奇霉素适用于：①社区获得性呼吸道感染，包括嗜血杆菌属、卡他莫拉菌或肺炎链球菌所致的慢性阻塞性肺病急性加重；流感嗜血杆菌或肺炎链球菌所致的轻症肺炎；也可用于社区获得性

答：治疗大部分感染可选用3天或5天治疗方案，即每日1剂顿服；治疗衣原体属、脲原体属引起的尿道炎、宫颈炎，可单剂1g，或分3日服用；治疗分枝杆菌感染疗程需10～30天。

答：克拉霉素对革兰阳性菌的抗菌活性较红霉素略强（MIC值约低1倍），为大环内酯类中最强者。对产单核细胞李斯特菌及棒状杆菌属也具抗菌活性。淋病奈瑟球菌、百日咳杆菌、卡他莫拉菌