[治疗]第二节 酶和杂类化合物

本部分所述的抗肿瘤药物与其它类抗癌药物不同。这类药物抗癌机制、生化结构、药代动力学、抗癌谱及其不良反应均各自具有一定的特殊性。1953年Kidd首先发现豚鼠血清可抑制小鼠淋巴瘤的生长，后来得知血清这种物质就是ASP。本品能使门冬酰胺水解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，从而起抑制生长的作用。当敏感的肿瘤细胞发生对该药耐药之后，产生大量门冬酰胺合成酶，于是出现细胞内源性合成门冬酰胺的能力增强，因此导致ASP治疗失效。ASP静脉注射的半衰期是8～30小时，肌肉注射后血浆的药物浓度是静脉注射时血浆浓度的10%～50%。 ......