Ras蛋白在肿瘤细胞的增殖中起重要作用。与其他许多实体瘤不同的是,乳腺癌中ras基因突变率不到2%。抑制Ftase活性,阻止ras蛋白的法尼基化,可以有效抑制肿瘤细胞的增殖。法尼基转移酶抑制剂是一组针对ras家族及其下游信号传导途径的药物。期临床试验观察了topifamib治疗76例晚期乳腺癌患者的疗效和毒性。最初的41例患者治疗剂量为每次300mg,口服,每天2次,持续用药。结果表明,持续和间断用药组患者的有效率分别为14%与10%,临床受益率均为25%,最常见的毒性反应是骨髓抑制。 ......