三、口服缓控释制剂基于药动学的剂量设计基础

一个理想缓控释制剂的首剂量应包含速释部分和缓释部分两部分药量：①速释部分药量（Di）是指释放速度快，能迅速建立起治疗所需要的最佳血药水平的那部分药量。缓释部分主要为了维持血药浓度平稳、均匀、有效。缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80%～120%的范围内，若药物吸收部位主要在胃与小肠，应设计为每12小时给药一次的制剂品种，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑将给药间隔延长为24小时。一般半衰期短，治疗指数窄的药物，可设计每12小时服一次，而半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24小时服一次，若设计零级释 ......