[治疗]第三节 靶向治疗—蛋白酶体抑制剂治疗的研究进展

真核细胞的增殖、生长及凋亡受到细胞内一系列蛋白质的调控。如果蛋白质的降解被蛋白酶体抑制剂所阻断，就会引起泛素‐结合的错误折叠或受损蛋白质在细胞内蓄积，进而激活热休克反应，导致细胞死亡。因此，蛋白酶体成为肿瘤治疗中令人关注的靶点，并由此开发出第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂硼替佐米（bortezomib，曾用名PS‐341，商品名Vel cade，万珂）。结果显示，硼替佐米组患者的疗效明显优于大剂量地塞米松组，获得CR和PR的患者比例在硼替佐米组和大剂量地塞米松组中分别为38%和18%（P ＜ 0 ﹒。随着蛋 ......