由于环肽生物碱结构的新颖性和其广泛的生物活性,其全合成曾引起了有机合成学者们的关注。类型Ⅰ a由于其结构为刚性的、含有两个反式肽键的14元环,相对类型Ⅰ b和Ⅰ c,其全合成更为困难。环肽生物碱的全合成难点在于烷基与芳基醚键的形成、苯乙烯胺双键的引入以及环合反应。Schmidt、Joullie、Lipshutz、Han和Zhu等研究小组曾在环肽生物碱的全合成工作中作出了重要贡献。Schmidt小组发现,用五氟苯酯活化的环肽生物碱中的环内氨基酸羧基,特别容易与另一个N端用苄氧基碳酰化的环内氨基酸通过大环内酰 ......